精宏干燥箱的应用-小白兔活体透皮实验的研究！

1 梓醇的药理作用

现代研究表明，地黄中的梓醇具备了神经保护、抗肿瘤、降 血糖和保护心脑血管等作用。 是一种良好的中兽药。

2 梓醇的提取

2.1 前处理

将一定量的鲜地黄取出洗净，用塑料刀子将选出的地黄切 成片状，在电热鼓风干燥箱（上海精宏9140A鼓风干燥箱）内，并调节温度至 60℃，恒温加热 烘干 48h。

2.2 超声提取

粉碎： 将 60℃恒 温 干 燥 48h 的地黄片用粉碎机粉碎成粉 末。 称取 50g 放置在烧杯中，然后加入 2000mL，浓度为 75%的乙 醇溶液中。 超声时间 1h，过滤、浓缩。

3 醇质体法配制梓醇膏剂（超声提取法）

主要研究两种醇质体，一种是凝胶醇质体，一 种是微乳醇质体，比较两种醇质体的透皮效率及生物利用度。

3.1 制备醇质体

制取 pH=6.98 的 PBS 缓冲液 10mL。 分别精密称取卵磷脂 和梓醇 0.300g，将它们溶于 10mL 75%的乙醇溶液液中、边 超 声 边搅拌，直至均匀。 等到完全搅拌均匀后，再慢慢搅拌的同时边 缓慢注入到 6.5mLpH 为 6.98 的 PBS 缓冲溶液当中，最后再继续 搅拌 10min。 放入冰箱内，冷藏保存。

3.2 制备凝胶

试 剂：卡 波 姆 940：0.300g；PEG-1000：0.4mL；氮 酮：0.4mL； 甘 油 ：2.3mL。 按照配方配制梓醇凝胶 ：0.300g 卡 波 姆 940，用 15mL 蒸馏水充分溶胀。 准确称取上述物质 PEG-1000：0.4mL，氮 酮：0.4mL，甘油：2.3mL 混合均匀，制成悬浮液，加入梓醇 0.5mg。 充分反应完全后，即得到梓醇凝胶剂型，放置在冰箱内备用。

3.3 两相混合法配制微乳梓醇醇质体膏剂

3.3.1 配方试剂

卡波姆 940，甘油，PEG-1000，乳化剂，二甲基硅油，液体石 蜡，白油，吐温-80。

3.3.2 制备过程

水相：准确称取上述药品卡波姆-940，溶于 9.8g 蒸馏水中， 将甘油，PEG-1000 和 1g 梓醇提取物，搅拌混合后加入乳化剂。 油相：二甲基硅油，白油和吐温-80、液体石蜡，搅拌均匀。 混合： 水相和油向均在 50℃恒温磁力搅拌锅内同向搅拌，静置 20min 后，放入冰箱内冷藏。

4 透皮实验

4.1 透皮吸收实验

选取两只体重相似，性别相同的兔子，推掉腹腔部毛发，分 别在兔子耳朵的静脉血管抽取 2mL 血液，做为“0”号实验组，空 白对照，然后分别在两只兔子上的无毛处，一个涂上微乳醇质子 体，一个涂上凝胶醇质子体，每间隔 15min 抽取一次血样，共抽取 至 1h 处，最后一次抽完后再分别抽取兔子耳朵的动脉血管处血 样。 按照上述方法分别对醇质体凝胶制剂和微乳醇质体制剂进 行透皮实验。 血样处理： 将抽取的血样置于含肝素钠的试管中， 配置甲 醇∶水=1∶1 的流动相，血样中分别滴甲醇 1.0mL，流动相 0.3mL，离 心 10min，转速 8000r/min，取出取上清液 1mL，再 次 加 入 2mL 流 动相，用氮气吹干，再用 3mL 流动相溶解，离心，取出上清液 1mL 密封冷冻保藏。

4.2 透皮吸收实验结果

梓醇微乳醇质子体呈现白色乳状， 梓醇凝胶醇质子体呈现 透明果冻胶状。 记抹药前血样实验为第“0”号实验，将每次实验所得血样处 理后的样品经过高效液相仪器的检测，得出数据。 本次透皮实验仅在抹药为梓醇凝胶醇质子体的实验小白兔 身上检测到一组含有梓醇的数据，第三组即抹药 45min 的时候。 有图谱得出血样中梓醇含量为 1.8152g/l，则： 透过梓醇质量为 1.8152×15=0.0278mg 涂抹的制剂中梓醇质量为 1.1440×（0.300/33）=0.9948g 透过率为 27.218/9480.9×100%=0.2780%。